制丸過(guò)程
擠出-滾圓法制丸過(guò)程常分三步完成:
濕料的制備(造粒)
將藥物與輔料例如微晶纖維素、乳糖等混合均勻,加入水或PVP、HPC、HPMC或SCMC等的溶液作為凝結(jié)劑或粘合劑,將粉料制成具有一定可塑性的濕潤(rùn)均勻的物料,或?qū)窳辖?jīng)造粒機(jī)制成濕顆粒。濕法要求具備一定的保濕能力從而增加擠出的流動(dòng)性及滾圓性的可塑性。微晶纖維素因其較高的吸濕能力,是擠出滾圓的常用輔料,
擠壓過(guò)程
將第一步制成的塑性濕料或濕粒置擠壓機(jī)內(nèi),經(jīng)螺旋推進(jìn)或輾滾等擠壓方式將濕料通過(guò)具一定直徑的孔或篩,壓擠成圓柱形條狀擠出物。擠出條狀物應(yīng)表面光滑,擠出物常應(yīng)擠出壓力發(fā)熱,長(zhǎng)期連續(xù)生產(chǎn),發(fā)熱現(xiàn)象更為明顯?,F(xiàn)已有帶低溫冷卻的擠出機(jī)問(wèn)世,為熱敏性物料的連續(xù)大生產(chǎn)提供了可靠的技術(shù)保證。
滾圓成丸過(guò)程
將上述擠出物堆卸在滾圓機(jī)的自轉(zhuǎn)摩擦板上,擠出物則被分散成長(zhǎng)短相當(dāng)于其直徑的更小的圓柱體,由于摩擦力的作用,這些塑性圓柱形物料在板上不停地滾動(dòng),逐漸滾成圓球形。圖6-14,表明了其滾圓的過(guò)程,滾圓過(guò)程可以根據(jù)粒子形狀區(qū)分出幾個(gè)不同的階段。圖6-14(a)、(b)分別說(shuō)明了兩種成丸的機(jī)制。圖6-14(a)表明滾圓成丸過(guò)程是由起始的短圓柱狀粒子,在摩擦板上旋轉(zhuǎn)滾動(dòng)下逐漸變成無(wú)棱角的邊緣為圓形的圓柱體,進(jìn)而滾成啞鈴形、橢圓形、直至成為完全的球形。圖6-14(b)表達(dá)的是另一成丸機(jī)制,即滾圓時(shí)在形成邊緣圓整的圓柱體后,圓柱體發(fā)生彎曲、扭轉(zhuǎn)、隨后圓柱體破裂形成兩個(gè)分離的部分,兩者都具一圓而平的面,由于旋轉(zhuǎn)力及摩擦力的作用,上述平面凹陷,如同一朵花形成的穴,然后邊緣包疊在一起滾成球形。